一、成果信息

成果名称

新型高活性CDK6/9均衡双靶抑制剂

成果介绍

CDK6和CDK9分别是控制细胞周期和基因转录的关键蛋白质，它们的异常表达和多种肿瘤相关，同时抑制它们有望通过协同作用发挥更优疗效。本项目首次设计合成新型均衡的 CDK6/9双重高活性抑制剂。化合物对CDK6/9的体外抑制IC50分别为41和40nM；对多种肿瘤细胞表现出较好的抑制作用；裸小鼠MDA-MB-231荷瘤抑瘤率达79.4%，同时具有较好的安全性（ICR小鼠LD50>500mg）。体外代谢稳定，对几种主要CYP酶没有明显抑制作用，大鼠口服 t1/2=2.72 h，F=31%，是个具有潜力的新型抗肿瘤小分子。

技术指标和

市场前景

辉瑞开发的CDK4/CDK6抑制剂Palbociclib用于ER阳性/HER2阴性的乳腺癌一线治疗，礼来公司的CDK4/CDK6抑制剂Abemaciclib用于乳腺癌治疗，但该类CDK4/6抑制剂在治疗中出 现一些严重不良反应、耐药性差等问题。靶向CDK6/9的抑制剂是一种可在白血病等肿瘤细胞 中，对CDK6和CDK9的都具有抑制效果，同时可规避CDK4/6抑制剂耐药性新的解决方案。

转化方式

/

技术领域

生物医药与中医药

预估价格

（万元）

面议

先进性

/

二、权属信息

成果所有权人

安徽医科大学

联系人

刘新华

联系方式

15256928017

三、交易机构信息

机构名称

安徽联合技术产权交易所

联系人

邓工

联系方式

0551-65909080/65909081

地址

安徽创新馆3号馆1层

信息发布网址

www.ahtre.com